神经药理学报 ›› 2015, Vol. 5 ›› Issue (5): 49-56.

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电压门控性钠通道Nav1.7 及其特异性阻断剂在神经病理性痛中的研究进展

王川,单彬,王琼,张海林   

  1. 1. 河北医科大学药理学教研室,石家庄, 050017,中国
    2. 河北医科大学第四医院药学部,石家庄, 050011,中国
  • 出版日期:2015-10-26 发布日期:2016-03-03
  • 通讯作者: 张海林,男,博士,教授,博士生导师;研究方向:神经药理学;Tel: +86-0311-86265562, E-mail: zhanghl@hebmu.edu.cn
  • 作者简介:王川,男,博士,教授,博士生导师;研究方向:分子药理学;Tel: +86-0311-86261031, E-mail: wangchuan@hebmu.edu.cn
  • 基金资助:

    国家自然科学基金资助项目(No.31171097,No.31270882),国家重点基础研究发展计划(973计划)(2013CB531302), 河北省自然科学基金资助项目(No.C2014206419),教育部留学回国人员科研启动基金项目(2013-693),河北省高等学校科学技术研究项目重点项目(ZD2015007)

Progress of Voltage Gated Sodium Channel Nav1.7 and its Specific Blockers in Nneuropathic pain

WANG Chuan,SHAN Bin,WANG Qiong,ZHANG Hai-lin   

  1. 1. Department of Pharmacology, Hebei Medical University, Shijiazhuang, 050017, China
    2.  Department of Pharmacy, the Forth Hospital of Hebei Medical University , Shijiazhuang, 050011, China
  • Online:2015-10-26 Published:2016-03-03
  • Contact: 张海林,男,博士,教授,博士生导师;研究方向:神经药理学;Tel: +86-0311-86265562, E-mail: zhanghl@hebmu.edu.cn
  • About author:王川,男,博士,教授,博士生导师;研究方向:分子药理学;Tel: +86-0311-86261031, E-mail: wangchuan@hebmu.edu.cn
  • Supported by:

    国家自然科学基金资助项目(No.31171097,No.31270882),国家重点基础研究发展计划(973计划)(2013CB531302), 河北省自然科学基金资助项目(No.C2014206419),教育部留学回国人员科研启动基金项目(2013-693),河北省高等学校科学技术研究项目重点项目(ZD2015007)

摘要: 电压门控性钠通道(voltage gated sodium channel,Nav)在痛觉的产生和传导中具有重要作用。在痛觉传导通路中,Nav1.7选择性表达于小直径外周感觉神经元和交感神经节神经元,可通过强化阈下刺激并设定Nav1.8和Nav1.9激活开放的阈值,从而影响神经元兴奋性。该本综述将重点阐述由Nav1.7通道基因突变所致的神经病理性痛的研究进展。Nav1.7可作为治疗疼痛的有效靶点,高选择性的Nav1.7阻断剂将对治疗疼痛具有重要的临床应用价值。

关键词: 神经病理性痛, 电压门控性钠通道, Nav1.7, 钠通道阻断剂, 背根神经节, 通道结构

Abstract: Voltage gated sodium channels (Nav) play important roles in generation and conduction of pain. In pain conduction pathway, Nav1.7 is selectively expressed in small-diameter peripheral somatic sensory neurons and sympathetic ganglion neurons. Nav1.7 modulates neuronal excitability through amplifing subthreshold of depolarizations and setting up the thresholds of Nav1.8 and Nav1.9. This review will focus on the progress of neuropathic pain caused by mutations in Nav1.7. Nav1.7 can be used as an effective target for the treatment of pain. Highly selective Nav1.7 blockers will be of great clinical value in the treatment of pain.

Key words: neuropathic pain, voltage gated sodium channel, Nav1.7, sodium channel blocker, dorsal root ganglia, channel structure